Многие лекарства были открыты совершенно случайно, или, как говорится, «Господин случай сделал все сам». Ниже мы расскажем об истории трех лекарственных препаратов, которые были открыты совершенно случайно: виагра, пенициллин и литий.
Виагра: от сердечной недостаточности до эректильной дисфункции
Виагра (силденафил) была синтезирована группой фармацевтических химиков, работавших в исследовательском центре компании Pfizer («Пфайзер») в Англии. Первоначально препарат предназначался для лечения гипертонии и стенокардии. Первые клинические испытания виагры были проведены в больнице Морристон в Суонси, Великобритания.
В ходе клинических испытаний ученые обнаружили, что виагра бесполезна для лечения гипертонии и стенокардии, зато способна вызывать заметную эрекцию полового члена, поэтому впоследствии ее начали использовать для лечения эректильной дисфункции. Первоначально исследователи хотели использовать виагру для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Согласно их задумке, препарат должен был способствовать расширению кровеносных сосудов в сердце, блокируя специфический белок-ингибитор PDE-5.
Силденафил показал хорошие результаты при проведении испытаний на животных, поскольку исследователи обнаружили доказательства того, что он блокирует ингибитор PDE-5. Кроме того, не было выявлено никаких явных негативных побочных эффектов у животных.
В начале 1990-х годов были проведены клинические испытания силденафила на людях. К сожалению, первые результаты показали, что препарат мало влияет на стенокардию.
По словам руководителя исследования Джона Ламатина, главная странность заключалась в том, что медсестры, которые наблюдали за мужчинами, участвующими в исследовании, заметили, что при осмотре многие из них лежали на животе, поскольку были смущены из-за внезапной эрекции.
Оказалось, что расширение кровеносных сосудов происходило не в сердце, а в половом члене, и поскольку их расширение является неотъемлемой частью процесса, который приводит к эрекции, результат был поразительным. В итоге компания Pfizer («Пфайзер») решила продавать этот препарат для лечения эректильной дисфункции, а не стенокардии.
Виагра была запатентована в 1996 году и одобрена для лечения эректильной дисфункции Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США 27 марта 1998 года. Таким образом, виагра стала первым средством оральной терапии для лечения эректильной дисфункции в Соединенных Штатах.
Появление виагры стало большим прорывом в истории фармацевтической промышленности: ее ежегодные продажи достигли своего максимума в 2008 году и составили 1,934 миллиарда долларов, а с 2012 года жители США, Мексики и Канады ежегодно тратили на покупку данного препарата около 1,4 миллиарда долларов.
Пенициллин был обнаружен случайно
В 1928 году ученый Александр Флеминг случайно обнаружил, что плесень способна противодействовать росту патогенных микроорганизмов, открытие, которое позже привело к изобретению первого антибиотика — пенициллина.
В сентябре 1928 года в больнице Св. Марии в Паддингтоне (Лондон) Александр Флеминг изучал ферменты, способные разрушить клеточные стенки бактерий. Известный своим беспорядком в лаборатории, он оставил чашку Петри с бактериями стафилококка на несколько дней без внимания, а после обнаружил в ней колонию плесневелых грибов, уничтоживших бактерии.
Грибковая плесень, обнаруженная Флемингом, оказалась Penicillium Nunatum. Разумеется он удивился данной находке, но все равно погрузил плесень в раствор и обнаружил, что антибактериальные свойства вещества, содержащегося в плесени, можно воспроизвести в лабораторных условиях. Антибиотик, полученный из плесени, Флеминг назвал пенициллином.
На пути к массовому производству
13 февраля 1929 года на заседании Медицинского исследовательского клуба при Лондонском университете Александр Флеминг впервые представил результаты своих исследований, но доклад ученого не взывал особого интереса у слушателей. Энтузиазм не появился даже после того, как была опубликована статья о пенициллине в научном журнале «Экспериментальная патология».
В 1938 году английский фармаколог Говард Флори и немецкий биохимик Эрнст Чейн возобновили исследования плесени. В 1940 году им удалось выделить и очистить пенициллин, но полученного вещества оказалось недостаточно, чтобы обеспечить должное лечение больных. По их словам, для одной терапевтической дозы было необходимо переработать около 2 тысяч литров чистой плесени.
Тогда Флори обратился к британским фармацевтическим компаниям, чтобы те помогли ему в массовом производстве пенициллина, но его просьба была отклонена, поскольку в то время страна страдала от ужасов Второй мировой войны. В июне 1941 года он решил поехать в Соединенные Штаты, где ему удалось убедить исследовательскую лабораторию в Пеории (штат Иллинойс) расширить сферу применения пенициллина, подчеркнув, важность производства данного вещества для фармацевтических компаний, таких как Merck & Co. («Мерк и Ко»), Pfizer («Пфайзер») и Bristol-Myers Squibb («Бристол-Майерс Сквибб»). После вступления США в войну в 1941 году массовое производство пенициллина стало приоритетной национальной задачей.
В 1945 году фармацевтические компании произвели более 600 миллиардов доз пенициллина, тем самым спасли тысячи жизней.
Литий — уникальное лекарство для лечения пациентов с биполярным расстройством
Литий произвел революцию в жизни миллионов людей, страдающих психическими заболеваниями, поскольку им больше не нужно было прибегать к использованию серьезных лекарственных препаратов.
Журналистка швейцарской газеты «Le Temps» Катерина Фраммери рассказала, что от биполярного расстройства, или то, что ранее было известно как «маниакально-депрессивный психоз», страдает от 1 до 2,5% населения мира.
Австралийский психиатр Джон Кейд был первым, кто открыл литий для лечении биполярного расстройства. Он был сыном психиатра и обладал глубокими познаниями в области психических расстройств, тем более что в то время психиатры жили рядом со своими пациентами. Кейд поддерживал идею о том, что мозг, как и другие органы, может болеть и нуждаться в лечении.
Во время Второй мировой войны Кейд провел более трех лет в японском лагере военнопленных Чанги в Сингапуре. Он был назначен заведующим психиатрического отделения, где он начал отмечать связь между недостатком определенных продуктов питания и заболеваниями у своих товарищей по заключению. Об этом сообщает сайт британского научного журнала Nаture.
По словам Фраммери, Джон Кейд заметил, что концентрация мочевой кислоты в моче людей с разными психическим заболеванием заметно отличается, поэтому он выдвинул гипотезу о связи психического состояния с биологическими или органическими изменениями. Гипотеза Кейда полностью противоречила действующей модели психоанализа, которая интерпретировала депрессию как гнев, обращенный к самому себе, а психические расстройства связывала с недостатком образования.
Вернувшись в Австралию, Кейд продолжил исследования в неиспользуемой кладовой психиатрической больницы Bundoora Repatriation Mental Hospital. Он собирал образцы мочи больных депрессией, манией и шизофренией, а затем вводил их в абдоминальную полость морских свинок, повышая дозу вплоть до их гибели. Кроме того, он тестировал карбонат лития, который использовался с XVI века для лечения подагры.
Позднее его жена рассказывала о том восторге, который охватил Кейда, когда он заметил, что большая доза препарата успокаивает маленьких грызунов. Как добросовестный врач, Джон Кейд сам принимал литий в течение нескольких недель, чтобы убедиться в том, что он не токсичен. Затем он проверил действие препарата на пациентах. Пятеро из них удивительным образом поправились, но один умер после того, как принял большую дозу. Кейд был сильно разочарован.
Как рассчитать правильную дозировку?
Как сообщила Фраммери, результаты его экспериментов, опубликованные в 1949 году, привлекли внимание научного сообщества, которое начало проводить исследования по определению правильной дозировки. В настоящее время люди с психическими заболеваниями могут вернуться к нормальной жизни через 10-15 дней, не прибегая к шоковой терапии или лоботомии.
